
Hấp thụ dược phẩm chủ yếu là quá trình chuyển thuốc vào mạch máu từ dạ dày hoặc ruột, vì đa số thuốc được uống dưới dạng viên hoặc dung dịch.
Sự hấp thụ tùy thuộc vào kích thước của các hạt thuốc, lý hóa tính của thuốc, dạng thuốc và nồng độ thuốc. Ngoài ra sự hấp thụ cũng chịu ảnh hưởng của độ acid hoặc kiềm (pH) trong môi trường, sự co bóp của ruột, sự hiện diện của thức ăn, khả năng hấp thụ của tế bào ruột và số lượng máu lưu thông ở ruột.
Giới hạn hấp thụ do môi trường sinh học của cơ thể quy định (bioavailability) là lượng thuốc tối đa mà cơ thể có khả năng hấp thụ vào thời điểm đó đối với một loại thuốc nhất định. Do đó, có những loại thuốc gặp phải giới hạn này và không đạt được nồng độ tối thiểu trong máu để có hiệu quả. Đôi khi, sự hấp thụ chậm cũng làm chậm tác dụng của thuốc.
Chẳng hạn như đối với hầu hết các thuốc kháng sinh, khi uống chung với thức ăn thì tốc độ cũng như lượng thuốc được hấp thụ đều giảm. Vì thế, chỉ nên uống kháng sinh khi dạ dày không có thực phẩm, thường là khoảng hai giờ trước hoặc sau bữa ăn.
Calci trong thực phẩm ngăn sự hấp thụ thuốc Tetracycline, nên khi uống loại thuốc này thì không được uống sữa có nhiều calci.
Sữa cũng làm độ acid trong dạ dày lên cao khiến cho các viên thuốc bọc tan ra và kích thích niêm mạc dạ dày, do đó mà sự hấp thụ giảm đi rất nhiều.
Thuốc chống động kinh Phenytoin (Dilantin) sẽ giảm mức độ hấp thụ nếu thực phẩm có nhiều chất đạm, vì thuốc này sẽ dính chặt vào chất đạm.
Thuốc nước thường ít bị ảnh hưởng của thực phẩm vì nó không cần hòa tan và có thể chuyển dễ dàng sang máu.
Còn thực phẩm làm tăng sự hấp thụ của thuốc thì phải kể tới trường hợp thuốc Griseofulvin. Thuốc này dùng để chữa các bệnh nhiễm nấm. Khi dùng chung với thức ăn có nhiều mỡ béo thì sự hấp thụ thuốc tăng lên rất cao. Lý do là chất béo làm gan tăng sản xuất mật. Thuốc hòa tan trong dầu mỡ cũng theo mật để chuyển vào máu nhiều hơn.
Khi ăn no, thuốc nằm lâu trong dạ dày, hòa tan nhiều và được hấp thụ nhiều hơn.
Đối với các loại thuốc cần công hiệu rất mạnh, thì một vài thực phẩm có thể làm giảm công hiệu và đưa tới hậu quả không tốt cho bệnh nhân.
Chẳng hạn như tác dụng của thuốc chống đông máu warfarin (Coumadin) luôn tùy thuộc vào sự hiện diện của vitamin K.
Hiệu lực thuốc giảm nếu người bệnh ăn thực phẩm có nhiều vitamin K như gan, rau xanh, và hậu quả là sự đóng cục của máu trở nên trầm trọng hơn.
Ngược lại, khi bệnh đang ổn định với một lượng Coumadin nào đó và bệnh nhân đột nhiên giảm tiêu thụ thực phẩm có vitamin K thì tác dụng của thuốc sẽ gia tăng, dẫn đến làm loãng máu.
Một vài chất dinh dưỡng có thể làm tăng độc tính của thuốc.
Thí dụ như thuốc chữa trầm cảm và cao huyết áp MAO (monoamine oxidase). Khi uống thuốc này mà dùng các loại thức ăn có chứa tyramin như pho-mát, sữa chua, chuối, dầu đậu nành, bia, rượu vang, đặc biệt là tim động vật, thì huyết áp sẽ vọt lên rất cao.
Ngược lại, một vài chất dinh dưỡng có khả năng làm giảm tác dụng xấu của thuốc. Thí dụ, nếu uống thuốc kháng sinh Nitrofurantoin lúc bụng đói thì thấy ruột cồn cào khó chịu, mà uống chung với một ít sữa hoặc ăn một chút thức ăn thì tránh được khó chịu này.
Chuyển hóa là sự thay đổi tính chất hóa học của thuốc, có thể theo những hướng khác nhau, như để thải ra khỏi cơ thể sau khi thuốc đã được dùng, hay để làm tăng hoặc tạo ra tác dụng của thuốc.
Sự chuyển hóa thuốc tùy thuộc phần lớn vào số lượng các chất dinh dưỡng như đạm, chất béo và carbohydrat. Đa số phản ứng chuyển hóa thuốc xảy ra ở gan, nhưng cũng có thể ở một số cơ quan khác.
Thuốc thường kết hợp một phần vào các chất dinh dưỡng, nhưng chỉ phần thuốc được di chuyển tự do trong máu mới có công dụng trị bệnh. Chẳng hạn như khi chất đạm albumin giảm vì suy dinh dưỡng hay suy gan, thuốc không có chỗ bám, sẽ di chuyển tự do nhiều trong máu và dược tính của thuốc gia tăng. Thực phẩm nhiều chất béo sẽ làm acid béo trong máu gia tăng. Acid béo chiếm hết albumin, thuốc tự do có nhiều và tác dụng thuốc mạnh hơn.
Ngoài ra, sự chuyển hóa thuốc cũng tùy thuộc vào tốc độ hấp thụ thuốc ở ruột chuyển sang gan, tùy theo tình trạng tốt xấu của chức năng gan và tùy theo các bệnh của cơ thể cũng như tình trạng dinh
dưỡng.
Thuốc được thải ra khỏi cơ thể theo nhiều đường: qua thận, gan, hệ tiêu hóa và qua sữa mẹ. Các chất dinh dưỡng có ảnh hưởng đến sự thải trừ này, chẳng hạn như làm thay đổi độ acid của nước tiểu.
Thực phẩm làm nước tiểu tăng độ kiềm sẽ tăng thải thuốc có tính acid như phenobarbital... Thực phẩm làm nước tiểu tăng độ acid sẽ tăng thải thuốc alkaline như amphetamin. Thực phẩm có nhiều đạm sẽ tăng thải barbiturat, theophyllin, phenytoin từ thận. Thực phẩm có nhiều chất xơ tăng thải thuốc hòa tan trong chất béo. Thiếu muối natri tăng tái hấp thụ thuốc lithium làm tăng độc tính thuốc này.
Rượu được xếp vào loại dược phẩm nhưng lại được nhiều người uống như thực phẩm. Khi dùng kéo dài nhiều năm, rượu có thể làm tăng chuyển hóa thuốc, đưa đến giảm tác dụng của thuốc. Ngược lại, khi uống nhiều mà chỉ uống một vài lần thì rượu lại ngăn cản sự chuyển hóa thuốc, làm thuốc tăng công hiệu.